Determination of the drug release profiles of four acidic and basic compounds in aqueous media: polyvinylpyrrolidone microstructures obtained by electrospray as controlled release vehicles

Abstract

Este estudio pretende determinar los perfiles de liberación de fármacos poco solubles en agua desde microestructuras poliméricas. La técnica de electrospraying fue empleada para generar un sistema de liberación en base a polivinilpirrolidona para determinar la liberación de diclofenaco, ácido salicílico, fluconazol y ketoconazol en medios acuosos con diferentes valores de pH fisiológico. Las microestructuras generadas por electrospray fueron caracterizadas mediante Espectroscopía infrarroja por transformada de Fourier(FTIR), Calorimetría diferencial de barrido(DSC) y Microscopio de fuerza atómica(AFM). Los resultados en el FTIR mostraron una superposición de la huella dactilar de los fármacos con los picos del PVP, debido a la baja cantidad de fármaco en comparación con el polímero. En el termograma del DSC, la desaparición del pico de fusión del fármaco y las interacciones entre el fármaco y el polímero indican que el fármaco se ha incrustado de manera amorfa dentro de la matriz polimérica. La superficie topográfica reveló picos irregulares, gránulos, cúmulos y poros en DP20, SP20, FP20 y KP20, respectivamente. Esto se atribuye a las diferentes interacciones, tanto fisicas como electrostáticas, entre cada fármaco y el polímero, a pesar de que este último está presente en la misma concentración. Finalmente, los perfiles de liberación del fármaco muestran una independencia del pH. En FP20 y KP20, se encontraron similitudes en los perfiles de liberación a pH 5.8. Por otro lado, los perfiles de liberación de DP20 y SP20 mostraron un comportamiento similar a pH 5.8 y 6.5. Inicialmente, en la mayoría de perfiles, se observa una liberación rápida seguida de una liberación constante que continúa hasta que la concentración se estabiliza en una meseta respecto al tiempo.