Encapsulation and drug delivery of JH4, JH6 and chloroquine: evaluation their antimicrobial activity

Abstract

La encapsulación y administración de fármacos mediante sistemas de liberación controlada ha ganado relevancia en la medicina moderna, especialmente en el contexto de la resistencia a fármacos como la cloroquina, un antimalárico bien estudiado y con un perfil de seguridad favorable. Sin embargo, la resistencia a la cloroquina plantea desafíos que aún están bajo investigación. Por ello, este estudio tuvo como objetivo sintetizar y evaluar sistemas de encapsulación para el fármaco comercial Cloroquina y dos compuestos experimentales (JH4 y JH6) identificados como posibles compuestos antimaláricos. Se evaluó la actividad antimicrobiana utilizando cepas de Staphylococcus aureus 25923 y Escherichia coli 25923, mientras que para la citotoxicidad de los compuestos se utilizó la línea celular 3T3. Los ensayos de citotoxicidad demostraron que las nanopartículas de quitosano a concentraciones de 5 y 10 µg/mL no mostraron toxicidad significativa en comparación con el control. Con la finalidad de obtener información sobre las propiedades estructurales, térmicas y funcionales de las nanoesferas se realizó la caracterización de las mismas donde, el análisis de espectroscopía infrarroja de transformada de Fourier (FTIR) reveló diferencias significativas entre las muestras JH4, JH6 y Cloroquina (CQ), indicando la encapsulación de fármacos específicos; mientras que el Análisis Termogravimétrico (TGA) mostró tasas de degradación térmica variadas entre nanopartículas de bajo peso molecular (L1, L2, L3, L4) y alto peso molecular (H1, H2, H3, H4), atribuidas a la interacción del tripolifosfato de sodio (TPP) con los grupos NH+3 del quitosano. Se observó que los perfiles de liberación de fármaco para las nanopartículas de bajo peso molecular con Cloroquina (L3) y de alto peso molecular con Cloroquina fueron más controlados. La actividad antioxidante varió significativamente, siendo H4 el que mostró la capacidad más alta. Estos hallazgos respaldan el potencial de las nanopartículas de quitosano como sistemas prometedores de liberación de fármacos en biomedicina.